Différentes générations de céphalosporines

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Les céphalosporines sont l’une des classes de médicaments les plus prescrites au monde. Les chances sont que vous avez rencontré ces antibiotiques, même si vous n’êtes pas familier avec le nom. Par exemple, entre autres, Keflex (céfalexine) est utilisé pour traiter les infections cutanées. De plus, Rocephin (ceftriaxone) est utilisé pour traiter la pneumonie.

Il y a cinq générations de céphalosporines.

Quelles sont les céphalosporines?

Les céphalosporines ont été découvertes pour la première fois dans un égout au large de la Sardaigne en 1945. En 1964, la première céphalosporine a été prescrite.

Les céphalosporines sont structurellement similaires aux autres antibiotiques. Comme les pénicillines, les céphalosporines ont un cycle bêta-lactame attaché à un cycle dihyrdothiazole. L’anneau de dihyrdothiazole est suspendu à diverses chaînes latérales, dont la composition permet différentes céphalosporines avec différentes pharmacologie et activité antimicrobienne.

Les céphalosporines ont trois mécanismes d’action différents:

  • La liaison à des protéines spécifiques de la pénicilline.
  • Inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire.
  • Activation des enzymes autolytiques (autodestructrices) dans la paroi cellulaire bactérienne

​​Les céphalosporines sont divisées en cinq générations. Cependant, différentes céphalosporines de la même génération sont parfois chimiquement non apparentées et ont des spectres d’activité différents (pensez aux céphamycines).

Une généralisation enseignée à de nombreux professionnels de la santé est qu’avec les générations suivantes de céphalosporines, la couverture à Gram positif diminue tandis que la couverture à Gram négatif augmente.

1 à 3% de toutes les personnes sont allergiques aux céphalosporines. En réalité, cependant, ce nombre est probablement plus élevé parce que les personnes souffrant d’allergies à la pénicilline ne reçoivent souvent pas de céphalosporines. Ce Céphalosporines de première génération ce Les céphalosporines de première génération se présentent sous forme orale et intraveineuse. Ils sont actifs contre les streptocoques de Viridans, les streptocoques hémolytiques du groupe A, les bactéries Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella et Proteus. Comme toutes les autres céphalosporines, les céphalosporines de première génération ne fonctionnent pas avec les entérocoques.

Exemples de céphalosporines de première génération:

Céphalexine (Keflex)

Cephradine

  • Cefadroxil
  • Céfazoline (intraveineuse et intramusculaire)
  • En général, les céphalosporines de première génération peuvent être utilisées pour combattre la peau et d’autres infections des tissus mous, voies respiratoires infections et infections des voies urinaires. Les céphalosporines intraveineuses de première génération peuvent être utilisées comme prophylaxie après des procédures chirurgicales propres. Notamment, la prévalence du SARM a diminué l’efficacité des céphalosporines de première génération comme moyen de prophylaxie et de traitement. Ce Céphalosporines de deuxième génération
  • En général, les céphalosporines de deuxième génération sont plus actives contre les organismes Gram négatif, ce qui les rend plus utiles dans de nombreuses situations cliniques.

Par exemple, les céphalosporines de deuxième génération sont actives contre les souches de Proteus et de Klebsiella. Les céphalosporines de deuxième génération combattent également H.

influenza, une cause de pneumonie, de septicémie et de méningite. Néanmoins, les céphalosporines de première génération sont généralement encore meilleures pour le traitement des infections gram-positives.

Exemples de céphalosporines de deuxième génération:

Céfoxitine (céphamycine)

Céfotétan (céphamycine)

Céfuroxime (orale et intraveineuse)

  • Cefprozil ce Les céphalosporines de deuxième génération traitent les éléments suivants:
  • Sinusite
  • Otite moyenne (infection de l’oreille)
  • Mélange infections anaérobies, y compris péritonite et diverticulite

Prophylaxie après chirurgie colorectale ce Les céphalosporines de deuxième génération n’ont aucune activité contre Pseudomonas aeruginosa. Ce Céphalosporines de troisième génération

  • Un avantage majeur des antibiotiques de troisième et quatrième génération est une couverture considérablement accrue contre les bactéries gram-négatives.
  • De plus, la céphalosporine de la troisième génération est active contre Pseudomonas aeruginosa, une bactérie qui peut provoquer des infections cutanées chez les personnes immunodéprimées (par exemple après une exposition à un bain chaud ou sous-chloré), une pneumonie, des infections ainsi de suite dans ceux avec les systèmes immunitaires affaiblis (pensent les patients post-chirurgicaux et hospitalisés).
  • Il existe plusieurs céphalosporines de troisième génération. Les discuter tous serait en dehors de la portée de cet article. Concentrons-nous plutôt sur la ceftriaxone (Rocephin) qui a de nombreuses utilisations:
  • Infections des voies respiratoires inférieures

Infections de la peau et des tissus mous g Gonorrhée non compliquée infections Infections urinaires

Otite moyenne inflamm Maladie inflammatoire pelvienne proph Prophylaxie chirurgicale

Bactéries septicémies (infection du sang)

Méningite

Infections osseuses

  • Infections articulaires
  • Infections intra-abdominales ce Céphalosporine de quatrième génération
  • Le céfépime est la seule céphalosporine de quatrième génération disponible (approuvée par la FDA). Comme la céphalosporine ceftazidime de troisième génération, le céfépime est actif contre Pseudomonas aeruginosa. De plus, le céfépime est plus actif contre les bactéries Enterobacter et Citrobacter. Enfin, le céfépime a une couverture gram-positive comparable à celle de la ceftriaxone.
  • Voici quelques utilisations cliniques du céfépime: pneum Pneumonie modérée à sévère
  • Infection urinaire grave
  • Infections de la peau et des tissus mous
  • Infections intra-abdominales compliquées Ce Céphalosporine de cinquième génération
  • En 2010, la FDA a approuvé la Ceftaroline (Teflaro), seule céphalosporine de cinquième génération ou de génération avancée. Comme le céfépime, la ceftaroline est un antibiotique puissant qui devrait être réservé à une infection grave. Plus précisément, il est actif contre les infections multirésistantes comme le SARM (Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline) et le VRSA (Staphylococcus aureus résistant à la vancomycine). Ce médicament est également injectable et prescrit pour lutter contre la pneumonie acquise dans la communauté et les infections graves de la peau et des tissus mous. Heureusement, la ceftaroline est sûre et sa capacité à induire une résistance est faible.
  • Comme vous pouvez maintenant le constater, les céphalosporines sont une classe remarquablement diversifiée d’antibiotiques à large couverture. Cependant, comme pour la plupart des antibiotiques, la résistance aux antibiotiques préoccupe de nombreux cliniciens, épidémiologistes, responsables de la santé publique, patients et ainsi de suite. Resistance La résistance bactérienne est partiellement due à la surprescription des médecins; néanmoins, en tant que patients, nous pouvons aussi aider à combattre le développement de la résistance. Par exemple, vous ne devriez pas toujours vous attendre à ce que votre prescripteur vous administre des antibiotiques pour traiter une infection qui pourrait très bien être de nature virale. (Les antibiotiques sont inefficaces contre les virus.) De plus, lorsqu’on vous prescrit des antibiotiques, il est impératif que vous finissiez tout le cours, même si vous vous sentez mieux.

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