Certains médicaments utilisés dans le traitement du VIH peuvent augmenter la concentration plasmatique de certains antirétroviraux (ARV) lorsqu’ils sont utilisés en association. Populairement connu sous le nom de «boosters», les médicaments permettent aux médecins de réduire la posologie et la fréquence des antirétroviraux tout en réduisant le potentiel d’effets secondaires liés aux médicaments. Bo Les boosters du VIH, également connus sous le nom d’activateurs pharmacocinétiques, ne doivent pas être confondus avec des vitamines ou des suppléments commercialisés comme «immunostimulants», qui n’ont pas de propriétés connues pour prévenir ou combattre l’infection par le VIH.
L’introduction de boosters VIH
Lorsque les inhibiteurs de la protéase du VIH (IP) ont été découverts au milieu des années 1990, l’un des principaux défis pour les chercheurs était la rapidité avec laquelle les médicaments étaient métabolisés dans le foie et éliminés de la circulation sanguine. En conséquence, les IP nécessitaient une administration deux à trois fois par jour. Non seulement les doses élevées augmentaient le risque de toxicité des médicaments, mais le fardeau de la pilule élevé rendait l’adhérence d’autant plus difficile (et le développement d’une résistance d’autant plus probable).
En 1996, le médicament Norvir (ritonavir) a été approuvé pour l’utilisation du VIH par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis. Alors que le médicament était connu pour avoir des propriétés antivirales, on a rapidement découvert que, même à très faible dose, il pouvait inhiber l’enzyme (CYP3A4) nécessaire au métabolisme des IP.
La découverte a immédiatement influé sur la façon dont les IP ont été prescrits. Aujourd’hui, Norvir est rarement utilisé pour son action antivirale, mais plutôt pour augmenter l’efficacité des IPs associés, tout en réduisant les effets indésirables associés au traitement.
Le médicament est également un composant de l’association à dose fixe PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir). Please (Veuillez noter que Norvir peut interférer avec les concentrations plasmatiques d’autres médicaments que vous prenez, entraînant parfois des interactions graves à graves.Veuillez informer votre médecin de tout médicament concomitant que vous utilisez lorsque Norvir ou Kaletra est prescrit.)
L’avenir des boosters contre le VIH
Au cours des dernières années, le développement d’autres boosters du VIH a fait l’objet d’une attention particulière. Il est envisagé que des agents similaires pourraient non seulement accroître l’efficacité des IPs, mais en faire de même pour les autres classes d’ARV – offrant potentiellement des doses unifiées, une fois par jour, tout en permettant une plus grande «tolérance» en cas d’oubli se produire.
En 2012, 16 ans après l’introduction de Norvir, un deuxième médicament de rappel a finalement été approuvé par la FDA. Tybost (cobicistat), un composant de la combinaison de médicaments à dose fixe Stribild (elvitégravir + cobicistat + ténofovir + emtricitabine), inhibe à la fois l’enzyme CYP3A4 et certaines protéines intestinales connues pour interférer avec l’absorption des médicaments.
Bien qu’il ne possède aucune propriété antivirale, Tybost peut augmenter l’efficacité de l’elvitégravir, un inhibiteur de l’intégrase du VIH, tout en obtenant des résultats similaires avec les IP Reyataz (atazanavir) et Prezista (darunavir) et l’analogue nucléotidique Viread (ténofovir) .
Au début de 2015, la FDA a approuvé deux associations de médicaments à dose fixe incorporant Tybost, y compris Evotaz (atazanvir + cobicistat) et Prezcobix (darunavir + cobicistat).
D’autres boosters expérimentaux sont à l’étude, notamment un nouvel inhibiteur du CYP3A4 développé par Sequoia Pharmaceuticals.
