Les médicaments appelés agonistes dopaminergiques comme Requip (ropinirole) et Mirapex (pramipexole) sont couramment utilisés pour traiter les symptômes de la maladie de Parkinson, en particulier au stade précoce. Are Les agonistes de la dopamine sont habituellement prescrits par les neurologues soit comme un moyen d’allonger le temps qu’il faut avant qu’une personne doive commencer (ou augmenter) sa dose de lévodopa.
La lévodopa est le médicament le plus efficace contre la maladie de Parkinson, mais son efficacité diminue au fil du temps.
En plus d’être inférieure à la lévodopa dans le traitement des symptômes moteurs, les agonistes de la dopamine ne font rien pour ralentir la maladie.
Ces inconvénients ont poussé les chercheurs à développer un nouvel agoniste dopaminergique appelé D-512, qui semble non seulement supérieur aux autres agonistes dopaminergiques en termes de gestion des symptômes moteurs, mais qui peut aussi protéger les cellules nerveuses existantes, freinant potentiellement la maladie d’une personne. exploit remarquable).
Il est important de comprendre que D-512 est dans les toutes premières phases de la recherche. En fait, cela n’a été étudié que chez les animaux. Pourtant, c’est un bon premier pas vers la recherche d’un médicament qui lutte contre la maladie de Parkinson depuis le début.
Vue d’ensemble de D-512
La maladie de Parkinson implique la perte de cellules nerveuses productrices de dopamine dans une région du cerveau appelée substance noire.
Puisque la dopamine est un produit chimique du cerveau (appelé neurotransmetteur) dont le corps a besoin pour bouger, des symptômes moteurs (liés au mouvement) découlent de cette perte.
Bien qu’il existe un certain nombre de symptômes moteurs associés à la maladie de Parkinson, quatre cardinaux sont: tr Tremblement au repos
Bradykinésie (diminution de la capacité à bouger)
- Rigidité
- Instabilité posturale
- En tant qu’agoniste de la dopamine, D-512 se lie aux récepteurs dopaminergiques, ou des sites d’accueil, dans le cerveau. En stimulant directement ces récepteurs, D-512 imite la dopamine chimique du cerveau (de sorte que le cerveau pense qu’il a de la dopamine quand ce n’est pas le cas).
- D-512 est différent des autres agonistes de la dopamine, cependant, car il a une plus grande affinité pour les récepteurs de la dopamine. Cela signifie qu’il peut se lier plus facilement et plus étroitement, ce qui le fait durer plus longtemps.
En plus d’avoir une plus grande affinité pour les récepteurs de la dopamine, D-512 protège les cellules nerveuses productrices de dopamine qui sont encore en vie, vraisemblablement en réduisant le stress oxydatif (une caractéristique clé du «pourquoi» derrière la maladie de Parkinson). En réduisant le stress oxydatif, D-512 serait considéré comme ayant des propriétés antioxydantes. En d’autres termes, les chercheurs pensent que D-512 pourrait être un traitement modifiant la maladie pour la maladie de Parkinson, car il peut ralentir sa progression.
La science derrière D-512: Une étude sur les animaux
Dans une étude du «British Journal of Pharmacology», les cerveaux de rats ont été infusés avec de la 6-hydroxydopamine (neurotoxine dopaminergique pour imiter la maladie de Parkinson chez les humains). Ensuite, les rats ont reçu soit D-512 ou Requip (ropinirole), et les effets ont été comparés.
Résultats
Les résultats de l’étude ont révélé une absorption plus élevée du cerveau et des taux sanguins de D-512 que le ropinirole.
De plus, alors que le D-512 et le ropinirole ont augmenté les mouvements spontanés (chez les rats) à un degré similaire juste après l’injection, la durée de l’activation motrice était plus longue pour le D-512 que le ropinirole. Plus spécifiquement, les effets anti-parkinsoniens du ropinirole n’ont duré que deux heures environ alors que l’effet anti-parkinsonien du D-512 a duré au moins quatre heures.Effet secondaire: Dyskinésie
D-512 a été observé pour provoquer une dyskinésie, mais à la même gravité que Requip (ropinirole), chez les rats. Dyskinésie se réfère à des mouvements anormaux comme des torsions ou des contractions qui sont hors du contrôle d’une personne.
Il est important de noter que bien que les dyskinésies soient un effet secondaire fréquent de la lévodopa, survenant chez environ 50% des personnes atteintes de la maladie de Parkinson à cinq ans, elles sont beaucoup moins fréquentes chez les personnes qui prennent des agonistes dopaminergiques. En fait, les recherches révèlent que les dyskinésies, lorsqu’une personne prend des agonistes dopaminergiques seuls, surviennent chez environ 5 à 7% des personnes atteintes de la maladie de Parkinson – et si des dyskinésies surviennent, elles sont généralement plus légères et surviennent plus tard.
Bottom Line
Dans l’ensemble, les dyskinésies ne sont pas un problème énorme chez les personnes prenant des agonistes dopaminergiques seuls (sans lévodopa), donc il y a encore un rapport bénéfice-effet amélioré de la prise de D-512, par rapport à d’autres agonistes dopaminergiques. (ropinirole).
Rappelez-vous, il s’agit d’une étude sur les animaux, il est donc trop tôt pour tirer des conclusions. L’essentiel ici est que les effets de D-512 doivent être traduits en utilisation humaine. Les agonistes dopaminergiques et leur rôle dans les symptômes non moteurs
En plus de traiter les symptômes moteurs au stade précoce de la maladie de Parkinson, des preuves scientifiques suggèrent que les agonistes dopaminergiques sont bénéfiques pour les symptômes non moteurs, notamment l’anxiété, la dépression et / ou l’apathie. Ag Les agonistes dopaminergiques peuvent également améliorer certains problèmes autonomes comme la fonction sexuelle ou la transpiration, ainsi que des problèmes de sommeil spécifiques dans la maladie de Parkinson comme le syndrome des jambes sans repos ou la fragmentation du sommeil.
C’est prometteur, car les experts se concentrent de plus en plus sur les symptômes non moteurs, car ils commencent souvent plus tôt que les symptômes moteurs et peuvent être débilitants.
Cela dit, on ne sait pas si D-512 serait supérieur aux agonistes dopaminergiques traditionnels comme Requip (ropinirole) ou Mirapex (pramipexole) pour soulager ces symptômes non moteurs.
Un mot de Verywell
Dans l’étude animale mentionnée, le plus grand bénéfice de D-512 par rapport à Requip (ropinirole) est qu’il dure plus longtemps et qu’il est meilleur à son effet maximal.
Pourtant, d’autres études sont nécessaires pour mieux comprendre si un composé comme le D-512 est vraiment meilleur que les agonistes dopaminergiques actuels pour traiter les personnes atteintes de la maladie de Parkinson.
